蛋白水解靶向嵌合分子(protein proteolysis-targeting chimeras,PROTAC)是一种可以募集靶蛋白和靶蛋白降解酶的杂合双功能化合物,利用泛素-蛋白酶体途径特异性地降解靶蛋白。靶蛋白配体的选择(Ligand for Target Protein for PROTAC):靶蛋白配体作为 PROTAC 的导向基团,负责对靶蛋白的捕获,因而需要有较高的配位能力与选择性。在实际应用中,蛋白质已有的抑制剂与激动剂均可以作为配体候选,而无相关分子报道的蛋白则可采用高通量筛选与虚拟筛选等方式寻找配体,并不要求配体与蛋白是抑制性或竞争性结合,但需对靶蛋白具有较高专一性。
PROTAC分子合成方法:PROTAC分子的大量合成在很大程度上依赖于连接位点、连接长度等,这些都是系统研究的一大障碍。“点击反应平台”在扩大合成规模和扩大化合物库空间等方面为化学家提供好处。通过“点击反应平台”生成有效的PROTAC分子被报道。使用固相合成技术合成基于沙利度胺的PROTAC分子。在温和的反应条件下开发了有机碱促进的来那度胺与不同卤化物的化学选择性烷基化反应,这为基于来那度胺的高度功能化PROTAC提供新方法。
产品名称:Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride
英文名称:Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
产品名称:Mal-C6-α-Amanitin
英文名称:Mal-C6-α-Amanitin
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储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
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瑞禧WFF.2022.11